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中國科學家實現電化學氟磺酰化反應合成β-酮磺酰氟
[所屬分類:行業動態] [發布時間:2021-11-19] [發布人:網站管理員2] [閱讀次數:] [返回]
中國科(ke)學(xue)家實現電化學(xue)氟磺(huang)酰(xian)化反應合(he)成β-酮磺(huang)酰(xian)氟
作者：黃申(shen)林等 來(lai)源：《德(de)國應(ying)用化學》
山東拓普生(sheng)物工程有限公司(si) //ljxinglong.com
近日(ri)，南京林業大學(xue)黃申林教授和福(fu)州大學(xue)廖賽虎教授合(he)作首(shou)次報道了(le)電(dian)化(hua)學(xue)氟磺酰自由基與炔烴的(de)反應，實現了(le)新(xin)型SuFEx合(he)成(cheng)砌塊—β-酮磺酰氟類化(hua)合(he)物的(de)高效合(he)成(cheng)，發(fa)現了(le)一些(xie)潛在的(de)可用于治療松材(cai)線蟲(chong)病(bing)及杉木(mu)炭疽病(bing)的(de)高活性(xing)分(fen)子(zi)，對相(xiang)關森林病(bing)蟲(chong)害防治活性(xing)分(fen)子(zi)開發(fa)具(ju)有一定的(de)科(ke)學(xue)意義。
11月2日，該成果以(yi)“Electrochemical Oxo-Fluorosulfonylation of Alkynes under Air: Facile Access to β-Keto Sulfonyl Fluorides”為(wei)題(ti)，發表在Angewandte Chemie International Edition上(shang)。文章的第一作(zuo)者是南(nan)京(jing)林(lin)(lin)業大學(xue)陳登(deng)峰(feng)博士，通訊作(zuo)者為(wei)南(nan)京(jing)林(lin)(lin)業大學(xue)黃(huang)申林(lin)(lin)教授(shou)和福(fu)州大學(xue)廖(liao)賽虎(hu)教授(shou)。
自Sharpless教授首次(ci)提出(chu)并實現六價硫氟(fu)交換(huan)反(fan)應(ying)（SuFEx）以來(lai)(lai)，這(zhe)一(yi)反(fan)應(ying)已被廣泛應(ying)用于有機(ji)合(he)(he)成(cheng)、材(cai)料(liao)科學(xue)、化(hua)(hua)學(xue)生物(wu)(wu)學(xue)以及藥(yao)物(wu)(wu)化(hua)(hua)學(xue)等(deng)領域，被譽為新(xin)一(yi)代的點擊(ji)化(hua)(hua)學(xue)。磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)的高效(xiao)(xiao)合(he)(he)成(cheng)，也引起了研(yan)究人員(yuan)(yuan)越來(lai)(lai)越多(duo)的關注。傳(chuan)統(tong)合(he)(he)成(cheng)方法中，磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)需要以磺(huang)酰(xian)(xian)氯(lv)為原料(liao)，通過氯(lv)氟(fu)交換(huan)來(lai)(lai)制(zhi)備。然而，磺(huang)酰(xian)(xian)氯(lv)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)穩定性較(jiao)差、合(he)(he)成(cheng)受限，這(zhe)給新(xin)型(xing)SuFEx反(fan)應(ying)砌塊的發現帶來(lai)(lai)了巨大的挑(tiao)戰。在此背景下，研(yan)究人員(yuan)(yuan)發展了多(duo)種新(xin)型(xing)的磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)的高效(xiao)(xiao)合(he)(he)成(cheng)方法，同時(shi)也推動了SuFEx反(fan)應(ying)在化(hua)(hua)學(xue)生物(wu)(wu)學(xue)與藥(yao)物(wu)(wu)科學(xue)等(deng)領域的研(yan)究。
松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)病被稱為“松(song)(song)(song)木的(de)癌癥”，是由松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)引起(qi)的(de)一(yi)種(zhong)作用于(yu)松(song)(song)(song)木的(de)毀滅性(xing)病害(hai)。近(jin)年(nian)來，我國松(song)(song)(song)林受災面(mian)積增(zeng)長極為迅猛，每(mei)年(nian)都(dou)造成(cheng)了(le)非常大(da)的(de)經濟損(sun)失。松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)的(de)高效防治仍是一(yi)個(ge)亟待解(jie)決的(de)突出問題。南京林業大(da)學(xue)黃申林教授、黃麟教授與福州大(da)學(xue)廖賽虎教授合作，發(fa)展(zhan)了(le)一(yi)種(zhong)炔烴的(de)電化學(xue)氧/氟(fu)磺(huang)酰雙官能團化反應，構(gou)建了(le)一(yi)系(xi)列β-酮磺(huang)酰氟(fu)合成(cheng)砌塊，發(fa)現了(le)可直接殺滅松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)的(de)高活(huo)性(xing)分子。
研(yan)究發(fa)現，在乙醚溶劑中(zhong)，眾(zhong)多芳基(ji)(ji)(ji)、烷基(ji)(ji)(ji)端炔(gui)以(yi)及二取代炔(gui)烴(jing)都能順(shun)利發(fa)生氧/氟磺酰(xian)雙官(guan)能團(tuan)化(hua)反應，得到雙官(guan)能團(tuan)化(hua)β-酮磺酰(xian)氟產物。羧酸、酰(xian)胺等敏感基(ji)(ji)(ji)團(tuan)均能順(shun)利兼容。
在四(si)氫呋(fu)喃溶劑中(zhong)，反(fan)(fan)應產物(wu)為炔烴(jing)的三官(guan)能(neng)團(tuan)化(hua)α-氯-β-酮磺酰(xian)氟化(hua)合物(wu)。各類(lei)芳基(ji)炔烴(jing)能(neng)夠(gou)較(jiao)好地(di)進(jin)行反(fan)(fan)應。帶有(you)可離去(qu)基(ji)團(tuan)，如TMS，COOH的非(fei)端炔底物(wu)，也能(neng)夠(gou)在標準反(fan)(fan)應條件下得到(dao)對應的α-氯-β-酮磺酰(xian)氟類(lei)化(hua)合物(wu)。酯基(ji)底物(wu)也能(neng)順(shun)利地(di)進(jin)行三官(guan)能(neng)團(tuan)化(hua)反(fan)(fan)應。
隨后(hou)，作(zuo)者以3b作(zuo)為模(mo)型(xing)化(hua)合物(wu)，進(jin)行了一(yi)(yi)系列后(hou)續衍生化(hua)，如α-官能團化(hua)、SuFEx反(fan)應、雜(za)環合成等，這(zhe)都表(biao)明β-酮磺酰(xian)氟是一(yi)(yi)類(lei)非常重要的(de)(de)合成砌塊。通過與鹽酸羥胺進(jin)行反(fan)應，能夠制(zhi)備一(yi)(yi)種(zhong)新(xin)型(xing)的(de)(de)噁噻唑二氧化(hua)合物(wu)雜(za)環骨架10。進(jin)一(yi)(yi)步的(de)(de)活性研究表(biao)明，部分化(hua)合物(wu)對松(song)材線蟲、杉木炭(tan)疽菌(jun)等危險性林業有(you)害(hai)生物(wu)有(you)較高的(de)(de)殺線和抑菌(jun)生物(wu)活性作(zuo)用，具有(you)潛在的(de)(de)成果轉化(hua)應用前景。
在此(ci)工(gong)作中，作者首(shou)次報(bao)道了電化學氟磺(huang)酰自(zi)由基(ji)與炔烴的(de)反(fan)應，實現了新(xin)型(xing)SuFEx合(he)成砌塊(kuai)—β-酮(tong)磺(huang)酰氟類化合(he)物(wu)的(de)高效合(he)成，發(fa)現了一些(xie)潛在的(de)可用于治療松材(cai)線(xian)蟲(chong)病(bing)及杉木炭疽病(bing)的(de)高活性分子，對(dui)相(xiang)關森林(lin)病(bing)蟲(chong)害防治活性分子開(kai)發(fa)具有(you)一定的(de)科(ke)學意(yi)義(yi)。
相關工作得到了國家自然科(ke)學基金面上(shang)項目、中國博士后科(ke)學基金項目和南京林業大(da)學等的大(da)力(li)支持。（來源：科(ke)學網）
相關論文信息：//doi.org/10.1002/anie.202112118
作者：黃申(shen)林等 來(lai)源：《德(de)國應(ying)用化學》
山東拓普生(sheng)物工程有限公司(si) //ljxinglong.com
近日(ri)，南京林業大學(xue)黃申林教授和福(fu)州大學(xue)廖賽虎教授合(he)作首(shou)次報道了(le)電(dian)化(hua)學(xue)氟磺酰自由基與炔烴的(de)反應，實現了(le)新(xin)型SuFEx合(he)成(cheng)砌塊—β-酮磺酰氟類化(hua)合(he)物的(de)高效合(he)成(cheng)，發(fa)現了(le)一些(xie)潛在的(de)可用于治療松材(cai)線蟲(chong)病(bing)及杉木(mu)炭疽病(bing)的(de)高活性(xing)分(fen)子(zi)，對相(xiang)關森林病(bing)蟲(chong)害防治活性(xing)分(fen)子(zi)開發(fa)具(ju)有一定的(de)科(ke)學(xue)意義。
11月2日，該成果以(yi)“Electrochemical Oxo-Fluorosulfonylation of Alkynes under Air: Facile Access to β-Keto Sulfonyl Fluorides”為(wei)題(ti)，發表在Angewandte Chemie International Edition上(shang)。文章的第一作(zuo)者是南(nan)京(jing)林(lin)(lin)業大學(xue)陳登(deng)峰(feng)博士，通訊作(zuo)者為(wei)南(nan)京(jing)林(lin)(lin)業大學(xue)黃(huang)申林(lin)(lin)教授(shou)和福(fu)州大學(xue)廖(liao)賽虎(hu)教授(shou)。
自Sharpless教授首次(ci)提出(chu)并實現六價硫氟(fu)交換(huan)反(fan)應(ying)（SuFEx）以來(lai)(lai)，這(zhe)一(yi)反(fan)應(ying)已被廣泛應(ying)用于有機(ji)合(he)(he)成(cheng)、材(cai)料(liao)科學(xue)、化(hua)(hua)學(xue)生物(wu)(wu)學(xue)以及藥(yao)物(wu)(wu)化(hua)(hua)學(xue)等(deng)領域，被譽為新(xin)一(yi)代的點擊(ji)化(hua)(hua)學(xue)。磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)的高效(xiao)(xiao)合(he)(he)成(cheng)，也引起了研(yan)究人員(yuan)(yuan)越來(lai)(lai)越多(duo)的關注。傳(chuan)統(tong)合(he)(he)成(cheng)方法中，磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)需要以磺(huang)酰(xian)(xian)氯(lv)為原料(liao)，通過氯(lv)氟(fu)交換(huan)來(lai)(lai)制(zhi)備。然而，磺(huang)酰(xian)(xian)氯(lv)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)穩定性較(jiao)差、合(he)(he)成(cheng)受限，這(zhe)給新(xin)型(xing)SuFEx反(fan)應(ying)砌塊的發現帶來(lai)(lai)了巨大的挑(tiao)戰。在此背景下，研(yan)究人員(yuan)(yuan)發展了多(duo)種新(xin)型(xing)的磺(huang)酰(xian)(xian)氟(fu)類(lei)化(hua)(hua)合(he)(he)物(wu)(wu)的高效(xiao)(xiao)合(he)(he)成(cheng)方法，同時(shi)也推動了SuFEx反(fan)應(ying)在化(hua)(hua)學(xue)生物(wu)(wu)學(xue)與藥(yao)物(wu)(wu)科學(xue)等(deng)領域的研(yan)究。
松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)病被稱為“松(song)(song)(song)木的(de)癌癥”，是由松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)引起(qi)的(de)一(yi)種(zhong)作用于(yu)松(song)(song)(song)木的(de)毀滅性(xing)病害(hai)。近(jin)年(nian)來，我國松(song)(song)(song)林受災面(mian)積增(zeng)長極為迅猛，每(mei)年(nian)都(dou)造成(cheng)了(le)非常大(da)的(de)經濟損(sun)失。松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)的(de)高效防治仍是一(yi)個(ge)亟待解(jie)決的(de)突出問題。南京林業大(da)學(xue)黃申林教授、黃麟教授與福州大(da)學(xue)廖賽虎教授合作，發(fa)展(zhan)了(le)一(yi)種(zhong)炔烴的(de)電化學(xue)氧/氟(fu)磺(huang)酰雙官能團化反應，構(gou)建了(le)一(yi)系(xi)列β-酮磺(huang)酰氟(fu)合成(cheng)砌塊，發(fa)現了(le)可直接殺滅松(song)(song)(song)材(cai)線蟲(chong)的(de)高活(huo)性(xing)分子。
研(yan)究發(fa)現，在乙醚溶劑中(zhong)，眾(zhong)多芳基(ji)(ji)(ji)、烷基(ji)(ji)(ji)端炔(gui)以(yi)及二取代炔(gui)烴(jing)都能順(shun)利發(fa)生氧/氟磺酰(xian)雙官(guan)能團(tuan)化(hua)反應，得到雙官(guan)能團(tuan)化(hua)β-酮磺酰(xian)氟產物。羧酸、酰(xian)胺等敏感基(ji)(ji)(ji)團(tuan)均能順(shun)利兼容。
在四(si)氫呋(fu)喃溶劑中(zhong)，反(fan)(fan)應產物(wu)為炔烴(jing)的三官(guan)能(neng)團(tuan)化(hua)α-氯-β-酮磺酰(xian)氟化(hua)合物(wu)。各類(lei)芳基(ji)炔烴(jing)能(neng)夠(gou)較(jiao)好地(di)進(jin)行反(fan)(fan)應。帶有(you)可離去(qu)基(ji)團(tuan)，如TMS，COOH的非(fei)端炔底物(wu)，也能(neng)夠(gou)在標準反(fan)(fan)應條件下得到(dao)對應的α-氯-β-酮磺酰(xian)氟類(lei)化(hua)合物(wu)。酯基(ji)底物(wu)也能(neng)順(shun)利地(di)進(jin)行三官(guan)能(neng)團(tuan)化(hua)反(fan)(fan)應。
隨后(hou)，作(zuo)者以3b作(zuo)為模(mo)型(xing)化(hua)合物(wu)，進(jin)行了一(yi)(yi)系列后(hou)續衍生化(hua)，如α-官能團化(hua)、SuFEx反(fan)應、雜(za)環合成等，這(zhe)都表(biao)明β-酮磺酰(xian)氟是一(yi)(yi)類(lei)非常重要的(de)(de)合成砌塊。通過與鹽酸羥胺進(jin)行反(fan)應，能夠制(zhi)備一(yi)(yi)種(zhong)新(xin)型(xing)的(de)(de)噁噻唑二氧化(hua)合物(wu)雜(za)環骨架10。進(jin)一(yi)(yi)步的(de)(de)活性研究表(biao)明，部分化(hua)合物(wu)對松(song)材線蟲、杉木炭(tan)疽菌(jun)等危險性林業有(you)害(hai)生物(wu)有(you)較高的(de)(de)殺線和抑菌(jun)生物(wu)活性作(zuo)用，具有(you)潛在的(de)(de)成果轉化(hua)應用前景。
在此(ci)工(gong)作中，作者首(shou)次報(bao)道了電化學氟磺(huang)酰自(zi)由基(ji)與炔烴的(de)反(fan)應，實現了新(xin)型(xing)SuFEx合(he)成砌塊(kuai)—β-酮(tong)磺(huang)酰氟類化合(he)物(wu)的(de)高效合(he)成，發(fa)現了一些(xie)潛在的(de)可用于治療松材(cai)線(xian)蟲(chong)病(bing)及杉木炭疽病(bing)的(de)高活性分子，對(dui)相(xiang)關森林(lin)病(bing)蟲(chong)害防治活性分子開(kai)發(fa)具有(you)一定的(de)科(ke)學意(yi)義(yi)。
相關工作得到了國家自然科(ke)學基金面上(shang)項目、中國博士后科(ke)學基金項目和南京林業大(da)學等的大(da)力(li)支持。（來源：科(ke)學網）
相關論文信息：//doi.org/10.1002/anie.202112118
